近日,信达生物制药的肺癌靶向药氟泽雷塞片(GFH925/IBI351,商品名:达伯特)正式被中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,为至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者带来了新的治疗希望。

　　根据《2024年全国癌症报告》显示,肺癌目前仍是中国第一大癌种,在中国NSCLC中,KRAS突变的发生率大约10%,其中KRAS G12C作为KRAS基因突变中的一种常见亚型,约占KRAS突变的30%。在KRAS G12C突变的患者群体中,男性比例约占85%,76%的患者有吸烟史,平均年龄在63岁。针对KRAS G12C肺癌用什么药治疗这一问题,过去四十年里,我国一直面临“有靶无药”的局面,其原因在于KRAS蛋白与GTP结合紧密,缺乏可供药物结合的口袋,使得研发针对该突变的有效药物极为困难。

　　达伯特(氟泽雷塞片)的获批上市打破了这一困局。它是中国首个被NMPA批准的KRAS G12C抑制剂,上市后也成功填补了我国在KRAS G12C突变靶向治疗领域的空白。该药物独特的分子设计结构,能精准狙击KRAS G12C靶点,将KRAS G12C突变蛋白锁定在失活状态,从而有效抑制肿瘤细胞的增殖并促进凋亡。

　　广东省人民医院吴一龙教授表示,在二期临床研究中,入组的116例KRAS G12C突变晚期NSCLC患者服用达伯特(氟泽雷塞片)进行治疗后,客观缓解率(ORR)高达49%,疾病控制率(DCR)也达到了91%,中位无进展生存期(PFS)达到9.7个月,12个月的总生存期(OS)率为54.4%。这也表明达伯特(氟泽雷塞片)可以帮助患者获得更好的生活。

　　此外,达伯特(氟泽雷塞片)还具有较低的胃肠道毒性,任意级别的腹泻、恶心、呕吐发生概率不到25%,肝毒性方面,只有2.6%的患者出现了3级以上的ALT,0.9%的患者出现3级以上AST升高,患者可以放心使用。