多年来的治疗困境，根源在于一个解剖学事实：血脑屏障。它像一道严密的“安检门”，把大多数药物挡在大脑之外。可以说，药物的中枢神经系统（CNS）渗透能力及颅内暴露水平是影响颅内疗效的重要因素。即便第三代EGFR靶向药已经比前几代有了更好的颅内活性，但现有治疗在实现持久颅内疾病控制方面仍有局限，临床亟需具有更优颅内疗效的创新治疗方案，以满足患者尚未得到充分满足的治疗需求。

　　一款以结构创新赋能临床治疗的Ⅰ类新药

　　氘申艾替尼是中国国家药品监督管理局（NMPA）批准的Ⅰ类创新分子药物，也是世界卫生组织（WHO）授予可独立标识的化学实体。在美国食品药品监督管理局（FDA），同样认可氘代药物为新化学实体。

　　真正有价值的药物，不仅是分子结构的改变，更是药代动力学/药效动力学（PK/PD）的优化及临床治疗效果的提升。氘申艾替尼正是基于这一理念研发的创新药物。

　　氘申艾替尼通过在软代谢位点引入氘原子，实现了两项关键提升。第一，延缓了药物的氧化代谢清除，使得药物在血浆中的稳态暴露量显著升高，血药浓度更加平稳，靶点抑制更持久。第二，氘申艾替尼毒性代谢物的全身暴露量，较奥希替尼降低约 50%，从代谢源头降低了脱靶相关毒性。这个设计让药物在体内“待得更稳、毒性代谢物暴露更少”，从而支持安全地推高剂量，进而提升颅内暴露和颅内疗效。